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Fentanila: 50 a 100 vezes mais potente que a morfina, dependência requer tratamento complexo

Danilo Baltieri 08/05/2019 SAÚDE E BEM-ESTAR
Fentanila: 50 a 100 vezes mais potente que a morfina, dependência requer tratamento complexo
Fonte: imagem Pixabay
Qual a porcentagem de cura total de dependentes do Fentanila - Fentanyl?

Por Danilo Baltieri

Resposta: Fentanila (Fentanyl) consiste em um opioide sintético, de uso hospitalar na sua essência. Conforme consta das informações da ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária), o uso da Fentanila resguarda as seguintes indicações:

a) para analgesia de curta duração durante o período anestésico (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-operatório imediato (sala de recuperação);

b) para uso como componente analgésico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional;

c) para administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação, na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e regional;

d) para uso como agente anestésico único com oxigênio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos difíceis;

e) para administração espinhal no controle da dor pós-operatória, operação cesariana ou outra cirurgia abdominal.

Automedicação em hipótese alguma  

Claramente, aos pacientes não é recomendada, sob quaisquer hipóteses ou pretextos, a autoadministração dessa medicação nas formas intravenosa, intramuscular ou por via espinhal.

Além destas formas de administração, a Fentanila existe no Brasil como adesivos transdérmicos (pach) cuja indicação médica se dá para o controle da dor crônica de difícil manejo, quando outras opções terapêuticas se mostraram ineficazes. Nesta forma de administração, ou seja, através do patch, os pacientes fazem uso nas suas próprias residências, teoricamente sob rigorosa supervisão médica.

Em vários outros países, como Portugal e Suécia, a Fentanila pode ser administrada sob a forma de comprimidos sublinguais (Rapinyl®).

Dadas as informações acima oferecidas, é muito possível que profissionais da saúde possam ter mais fácil acesso a esta medicação e que, infelizmente, devido a isso (mas não somente a isso) demonstram maior risco de abuso e dependência.

Mercado negro 

É importante ressaltar que a Fentanila pode também ser encontrada no mercado negro e comercializada sem qualquer regulamentação. Nos Estados Unidos da América, algumas referências indicam que a Fentanila ilícita tem sido proveniente principalmente da China, seguida do México e do Canadá. Traficantes utilizam diversas formas de acesso para ampla distribuição no país e, por vezes, misturam a Fentanila com outras substâncias, como cocaína, ecstasy, heroína e meta-anfetamina.

Opioide e opiáceo

O termo opioide é aplicado a qualquer substância, seja endógena, natural, semissintética ou sintética que apresenta, em graus variados, propriedades similares às da morfina. O termo opiáceo é, comumente, utilizado para se referir apenas aos opioides naturais e semissintéticos, sendo, portanto, um termo mais restrito.

Os opioides têm sido classificados conforme a tabela 01 abaixo transcrita. Embora citado nesta tabela, o opioide LAAM teve seu uso descontinuado nos Estados Unidos da América no ano de 2003, devido à indução de arritmias cardíacas potencialmente fatais (Torsades de pointes).

Tabela 1: classificação geral dos opioides 

Opioides Naturais

Ópio, morfina, codeína, tebaína

Opioides Semissintéticos

Heroína, oxicodona, oximorfona, hidroxicodona, hidroximorfona

Opioides Sintéticos

Metadona, meperidina, petidina, fentanila, levoacetilmetadol (LAAM)

Agonistas-Antagonistas

Buprenorfina, nalbufina

Antagonistas puros

Naltrexone, naloxone
 


Há referências do uso de opioides em documentos egípcios, gregos e persas de mais de mil anos. Desde o século XIX, vários opioides já haviam sido sintetizados e, desde a descoberta da agulha hipodérmica, neste mesmo século, os casos de dependência, síndrome de abstinência e diversificação do uso de opioides tornaram-se um problema de saúde pública merecedor da atenção de órgãos fiscalizadores em diferentes partes do mundo.

Fentanila: surgimento 

Já a Fentanila surgiu em 1959, desenvolvida pelo Laboratório Janssen, com finalidades anestésicas e para o controle da dor. A Fentanila é cerca de 50 a 100 vezes mais potente do que a Morfina, provocando inicialmente sintomas de bem-estar, sedação e relaxamento. Dentre os sintomas obtidos inicialmente com o uso da substância, podemos citar alguns, tais como:

a) sonolência;

b) fala empastada;

c) retardo psicomotor;

d) tontura;

e) euforia;

f) constipação intestinal;

g) dificuldades respiratórias;

h) sensação de orgasmo

Quando o indivíduo passa a consumir amiúde a Fentanila, ele pode desenvolver um quadro de síndrome de dependência, perdendo o controle sobre o seu consumo, demonstrando dificuldades para cessar o uso, demonstrando diversos prejuízos no trabalho, dificuldades nos relacionamentos familiares e interpessoais, e desenvolvendo diferentes estratégias para obter a droga. Nos casos do estabelecimento de uma síndrome de dependência, o indivíduo frequentemente apresenta sinais da síndrome de abstinência, quando ele permanece algum tempo (em geral, curto) sem usar a droga ou a usando com doses menores do que as anteriores. 

Dentre os sintomas da síndrome de abstinência, podemos citar:

a) tremores;

b) agitação psicomotora;

c) inquietação;

d) diarreia, náuseas e vômitos;

e) intenso desejo de usar a substância;

f) insônia;

g) alteração da pressão arterial e da frequência cardíaca;

h) dores musculares e ósseas.

Tais sintomas da síndrome de abstinência são extremamente desconfortáveis para o portador da síndrome de dependência, o que, muitas vezes, dificulta a parada do consumo e mesmo a busca por ajuda.

Em 2017, cerca de 59% das mortes relacionadas ao uso de opioides nos Estados Unidos da América esteve relacionada com o consumo da Fentanila, enquanto que, em 2010, 14% das mortes relacionadas ao uso de opioides esteve associada com o consumo desta substância, demonstrando o aumento significativo das consequências letais do abuso.

Overdose

A overdose (ou superdosagem) é caracterizada por alguns sinais e sintomas clínicos, tais como:

a) depressão respiratória;

b) diminuição significativa do tamanho das pupilas (miose);

c) grave prejuízo da consciência neurológica (coma).

Em casos de suspeita de overdose, o usuário deve, o mais rapidamente possível, ser conduzido a um serviço de emergências clínicas, no qual medicações específicas deverão ser utilizadas, bem como manobras de ressuscitação utilizadas.

Tendo em vista o uso inadequado dos opioides prescritos, como a Fentanila, por uma significativa parcela da população, a busca por tratamento em clínicas públicas e privadas especializadas tem aumentado nos EUA e em outros países. Por exemplo, na cidade de Ontário, entre 2004 e 2013, a busca por este tipo de tratamento aumentou de 8.799 para 18.232 pacientes.

Medicações: tratamento  

Dentre as medicações mais utilizadas para este tipo de tratamento estão a metadona, a buprenorfina (ou a associação buprenorfina/naloxona), a clonidina e o naltrexone. É importante sempre enfatizar que o tratamento farmacológico deve sempre estar associado com outras formas de manejo terapêutico, tais como psicoterapias e grupos de mútua ajuda.

Desintoxicação e manutenção 

Muitos autores classificam o tratamento em duas formas: a desintoxicação e a manutenção. Na verdade, a diferença entre as duas modalidades reside no tempo em que o portador do problema permanece fazendo uso das medicações (principalmente a metadona e a buprenorfina) indicadas para promover a parada do consumo do opioide primariamente abusado. Na manutenção, a medicação (metadona ou buprenorfina, por exemplo) usada para o tratamento do portador de problemas com o uso de opioides ultrapassa os 06 meses. Na desintoxicação, pretende-se que o portador fique livre de qualquer medicação opioide em até 30 dias (desintoxicação curta) ou de 31 a 180 dias (desintoxicação longa).

Metadona em regime ambulatorial 

O uso da metadona em regime de ambulatório é realizado em várias partes do mundo, onde existe um sistema rigoroso para a dispensação da medicação. Frequentemente, os pacientes dependentes de opioides em tratamento com metadona dirigem-se diariamente aos centros de tratamento conhecidos como “clínicas de metadona” para adquirir a medicação diretamente com um encarregado pela sua distribuição. Esta conduta é recomendável, já que se trata de droga com notável potencial para induzir dependência, além do fato de que um dos objetivos fundamentais do tratamento é a abstinência completa de todo e qualquer opiode. O uso da metadona tem sido o tratamento padrão para os pacientes portadores de problemas com o uso de opioides há mais de 40 anos. Apesar disso, a falta do acesso às clínicas especializadas de metadona, as restrições para a dispensação de uso (em diversos países), longas listas de espera e o próprio estigma associado com este tipo de problema desencorajam portadores de envolver-se no tratamento.

Síndrome de abstinência: tratamento

A buprenorfina, um agonista parcial de receptores µ, tem apresentado resultados satisfatórios no tratamento da Síndrome de Abstinência de opioides e durante o tratamento de manutenção. É um derivado do opioide natural tebaína, com uso sublingual e meia-vida longa. Por ser um agonista opioide parcial, a buprenorfina pode desencadear sintomas de intoxicação e abstinência em situações de abuso. A dose recomendada varia de 2 a 16 mg/dia sublingual. Após um período variável de estabilização, a buprenorfina também é eficaz se administrada duas a três vezes por semana, visto que apresenta lenta dissociação dos receptores de opióides. É importante notar que a buprenorfina tem um efeito teto (ceiling effect), quando as suas propriedades agonistas aumentam linearmente até o máximo nas doses entre  16 e 32 mg. Doses superiores a estas diariamente não produzem efeitos farmacológicos clinicamente desejáveis.

Medicamentos associados

Uma associação entre buprenorfina e naloxona, na proporção de 2 para 0,5 mg, de 4 para 1 mg, ou de 8 para 2 mg – comprimidos de administração sublingual, consistindo na medicação comercializada nos EUA como Suboxone®, foi aprovada pelo FDA (Food and Drug Administration) em 2002. Tem sido preconizada para o tratamento de manutenção de dependentes de opioides, demonstrando menor risco de uso abusivo por parte dos pacientes. 

Em relação à metadona, a associação de buprenorfina com naloxona apresenta menor eficácia quanto à prevenção de recaídas do uso do opioide primariamente abusado. Entretanto, seu menor potencial de uso abusivo e sua maior segurança contra eventos depressores do Sistema Nervoso Central permitem a sua administração ambulatorial, com adequada adesão em longo prazo. O Suboxone® é, portanto, uma alternativa para a manutenção da abstinência de pacientes já submetidos ao tratamento de desintoxicação e manutenção em regime ambulatorial. Entretanto, embora a buprenorfina seja apontada como a medicação de escolha para o tratamento dos portadores de transtornos relacionados ao uso de opioides, inclusive no Brasil, a forma adequada para ser administrada (via sublingual) nestes pacientes não está disponível no nosso meio. A formulação bucal -medicação posta entre a bochecha e a gengiva (Bunavail®) também tem sido usada em alguns países com sucesso.

A clonidina, uma a2 agonista, é eficaz na redução da sudorese, pilo-ereção, formigamentos, náuseas, vômitos e dores musculares. Entretanto, não tem qualquer ação na redução da fissura ou “craving” pelo opioides. Os resultados no tratamento da Síndrome de Abstinência com clonidina são altamente controversos na literatura. A clonidina age suprimindo as respostas noradrenérgicas no Lócus Coeruleus. A dose varia de 0,6 a 1,2 mg/dia. Não é recomendado para pacientes com história recente de Acidente Vascular Cerebral, gestantes e cardiopatas. Estudos têm mostrado que esta medicação, bem como uma similar – a lofexidina – podem ser úteis para aqueles pacientes que não desejam manutenção com agonistas opioides, nem transição para naltrexone.

O naltrexone, antagonista opioide puro, deve ser iniciado somente após a abstinência completa de todo e qualquer opioide, com a finalidade de não induzir sintomas da síndrome de abstinência. Este tempo de abstinência completa tende a variar entre 10 e 30 dias após o último consumo de quaisquer opioides. Além de consistir em medicação controvertida nos gêneros textuais médicos, dada a pobre adesão dos pacientes e de eficácia duvidosa para esta finalidade terapêutica, o naltrexone aumenta a sensibilidade dos receptores opioides, tendo em vista a sua atividade antagonista. Isso significa que, em uma recaída, o portador terá efeitos intensificados e potencialmente fatais. Apesar disso, na Rússia, é a única medicação aprovada para uso nos casos de problemas com o uso de opioides lícitos ou ilícitos.

Tratamento bem complexo 

Como se percebe na leitura do texto, o tratamento é bastante complexo e deve ser realizado por especialistas altamente treinados. O tempo de tratamento é longo; e é muito difícil prever um período para o seu término, dadas as particularidades da síndrome de dependência de opioides.

Você está perguntando sobre as taxas de cura. As síndromes de dependências químicas são doenças crônicas e muitas vezes incuráveis. Isso significa que os tratamentos médico e psicossocial geralmente são prolongados e o portador deve estar inserido em alguma forma de manejo terapêutico. Contudo, isso não significa que o portador da síndrome de dependência de opioides esteja impossibilitado de obter uma vida saudável, com adequado funcionamento social e familiar, desde que submetido a um tratamento eficaz.

Boa sorte e não perca tempo!!!

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    opioide, fentanila, fentanyl

Danilo Baltieri

Médico psiquiatra. Mestre e doutor em Medicina pelo Departamento de Psiquiatria da Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo. Atualmente é coordenador geral do Grupo Interdisciplinar de Estudos de Álcool e Drogas do Instituto de Psiquiatria da FMUSP (GREA-IPQ-HCFMUSP).Tem experiência em Psiquiatria Geral, com ênfase nas áreas de Dependências Químicas.



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